Práctica "¿Que es un principio activo? ¿ Se puede sintetizar?

 - Antecedentes

La aspirina es el analgésico con menos  contra indicaciones y más comúnmente usado en el mundo, se obtiene a partir del ácido salicílico.

Muchos medicamentos, se han elaborado a partir de compuestos químicos encontrados en las plantas.

¿Este hecho se relaciona con los problemas ambientales actuales?

Pues un poco, ya que algunos de los quimicos utilizados en la elaboración  de estos medicamentos contaminan el agua, producen mucha basura, al igual que su procedimiento.

¿Cómo se descubrió la aspirina?

Por los griegos y egipcios que la extraian de la corteza de sauce blanco y fue sintetizado por primera vez por Charles Frédéric Gerhardt en 1853 y luego en forma de sal por Hermann Kolbe en 1859. Hubo que esperar hasta 1897 para que el químico alemán Felix Hoffmann, de la casa Bayer, consiguiera sintetizar al ácido salicílico con gran pureza.Sus propiedades terapéuticas como analgésico y antiinflamatorio fueron descritas en 1899 por el farmacólogo alemán Heinrich Dreser, lo que permitió su comercialización.

¿En que planta se descubrió el ácido salicílico?

En la corteza del sauce blanco.

¿Qué relación hay entre el ácido salicílico, el ácido acetilsalicílico y el salicilato de metilo?

Que son productos de la sintetización de acido salicilico y son analgesicos derivados de la corteza de sauce blanco.

- Material.

• 2 tubos de en-sayo.      
• 1 pipeta beral
• Pinzas para tubo de ensaye       
• Mechero bunsen
• Embudo 
• Papel filtro   
• 1 soporte universal completo
• 1 vaso de precipitados de 250 mL          
• Lentes

- Sustancias

• 1 gr. de ácido salicílico   
• 
  

  
  

  20 mL de agua fría
• 20 mL de ácido sulfúrico concentrado (H2SO4) (18M)    
• 20 mL de anhí-drido acético concentrado            
• hielo

- Procedimiento

• Preparación de Aspirina

1.    Ponga 0.5 gr. de ácido salicílico en un tubo de ensayo.

2.    Agregue aproximadamente 1 mL de anhídrido acético y mezcle agitando el tubo de ensaye.

3.    En la pipeta beral tome ácido sulfúrico concentrado y agregue una gota al tubo de ensayo.

4.    En el vaso de precipitados caliente agua (hasta 50⁰C) para utilizarlo como baño maría, en él ponga el tubo de ensayo en el baño de agua. Evite que entre agua al tubo de ensayo, ya que interfiere en la reacción.

5.    Retire con unas pinzas el tubo de ensayo e introdúzcalo en un vaso con hielo. Agregue aproximadamente 2 mL de agua helada al tubo de ensayo en el baño de hielo. Deje el tubo de ensayo hasta que se formen los cristales.

6.    Recoja los cristales de ácido acetilsalicílico crudo extrayendo el exceso de disolvente con una pipeta plástica (beral) o filtre.

7.    Lave los cristales dos veces con una pequeña cantidad de agua helada, quitando el exceso de agua con una pipeta después de cada lavado.

8.    Vacíe el sólido del tubo de ensayo a un pedazo de papel filtro o toalla de papel para  que se seque.

9.    Anote sus observaciones.

• Preparación de Silicilato de Metilo

1.    En un tubo de ensaye ponga 0.5 gr. de ácido salicílico. Anote sus observaciones.

2.    Tome con la pipeta beral alcohol metílico, agregue con cuidado 

3 mL (60 gotas) y una gota de ácido sulfúrico concentrado.       

     Mezcle bien agitando el tubo suavemente.

3.    Caliente la mezcla en un baño de agua hirviendo por 15 minutos.

4.    Anote sus observaciones.

- Observaciones

En los dos procedimientos se tiene que hacer un cambio brusco de temperatura para que se puedan hacer los cristales, y también filtrarse muy bien para que queden totalmente se secos.

- Conclusión

El ácido salicílico es el aditivo clave en muchos productos y en anestesicos su descubrimiento se remonta a las antiguas culturas egipcia y griega que extraian del sauce blanco el polvo que hoy conocemos como acido salicilico y que en el siglo XIX pudo ser sintetizado a acido acetilsalicílico y que su uso es de amplio espectro en la actualidad conocido simplemente como aspirina. 

Medicamentos

                     

• ¿Que es un medicamento?

Un medicamento es una sustancia con propiedades para el tratamiento o la prevención de enfermedades en los seres humanos. También se consideran medicamentos aquellas substancias que se utilizan o se administran con el objetivo de restaurar, corregir o modificar funciones fisiológicas del organismo o aquellas para establecer un diagnóstico médico. Los medicamentos se emplean a dosis tan pequeñas, que para poder administrar la dosis exacta, se deben preparar de forma que sean manejables. Las diferentes maneras en qué se preparan (pastillas, jarabes, supositorios, inyectables, pomadas, etc.) se denominanformas farmacéuticas. Los medicamentos no sólo están formados por substancias medicinales, a menudo van acompañados de otras substancias que no tienen actividad terapéutica, pero que tienen un papel relevante. Estas substancias son las que permiten que el medicamento tenga estabilidad y se conserve adecuadamente. Estas sustancias sin actividad terapéutica tienen un papel muy importante en la elaboración, almacenamiento y liberación de substancias medicinales se denominan excipientes. Algunos de ellos son de declaración obligatoria, mientras que las substancias medicinales, que son las que tienen actividad terapéutica, se denominan principios activos.

En la actualidad, la mayoría de medicamentos son preparados por laboratorios farmacéuticos y, para su preparación y distribución, estos deben ser autorizados por el Ministerio de Sanidad y Consumo con un nombre propio registrado. Todos los procesos relacionados con la investigación, fabricación y distribución están estrictamente regulados por las leyes que protegen la salud de los ciudadanos.

                  

• Tipos de medicamentos

Hay diferentes tipos de medicamentos y, por lo tanto, también tienen diferentes clasificaciones. A menudo se clasifican por su actividad terapéutica, pero también lo pueden hacer por su acceso (si hace falta receta o no), según su origen o via de administración.

Clasificación según su acceso

Medicamentos que precisan receta médica. Como que el uso incorrecto de los medicamentos puede comportar consecuencias graves para la salud, las autoridades sanitarias exigen que, para su dispensación en farmacias, se presente una receta médica, hecho que implica que un médico haya valorado la necesidad del tratamiento y haya recomendado la administración del medicamento con una pauta específica (qué dosis se debe tomar, con qué frecuencia y durante cuanto de tiempo). No está permitida su publicidad en los medios de comunicación. Algunos de estos medicamentos son los genéricos que aparecen cuando la patente del principio activo ya ha caducado y, entonces, otros laboratorios lo pueden comercializar, y, como que ya no se consideran los gastos de investigación, son más baratos. Estos medicamentos tienen la misma eficacia, seguridad y calidad que los originales.

Medicamentos publicitarios. Son aquellos en los que se autoriza la publicidad a través de los medios de comunicación y no les hace falta receta médica para ser dispensados en farmacias. Generalmente son medicamentos muy conocidos por el público, no presentan una toxicidad elevada y se utilizan por aliviar síntomas menores (acidez de estómago, dolor, fiebre, etc.). Todo y su aparente bondad, no dejan de ser medicamentos y se deben tomar con precaución. Se dan más instrucciones en el documento Automedicación.

Medicamentos de uso hospitalario. Son los que su prescripción se debe realizar a través del servicio de farmacia de un hospital. Habitualmente son administrados en el mismo hospital mientras el paciente está ingresado, pero hay casos en qué el tratamiento se debe continuar tras el alta al domicilio. Estas especialidades se dispensan en las farmacias de los hospitales.

Medicamentos que necesitan visado de inspección. Son los de uso restringido para ciertas enfermedades y que requieren un control adicional por parte de Sanidad. Medicamentos extranjeros. En algunos casos, si el principio activo no se encuentra en nuestro país, el medicamento o la sustancia se tiene que importar des del extranjero. El Ministerio de Sanidad y Consumo dispone de un mecanismo por el cual, si un enfermo necesita unos medicamentos que no se encuentran a nuestro país, pueda hacer la correspondiente importación.

Clasificación según su origen

Medicamentos de síntesis o semisíntesis. Son los más habituales y los que se han elaborado en un laboratorio farmacéutico.
Medicamentos de origen humano. Son los derivados de la sangre, glándulas o tejidos humanos. Por ejemplo las immunoglobulines, los factores de la coagulación, etc.

Medicamentos de plantas medicinales: Las plantas y sus mezclas o preparaciones (extractos, etc.) contienen principios activos con utilidad terapéutica tanto o más importante que los medicamentos sintetizados dentro de un laboratorio. El hecho de ser elaborados a partir de plantas no los da garantía de inocuidad, por esto también están sometidos a la misma reglamentación que el resto de medicamentos.

Radiofármacos. Son los medicamentos formados por isótopos radiactivos, y se utilizan con finalidad terapéutica y diagnóstica.

Medicamentos homeopáticos. Son los medicamentos utilizados en medicina homeopática.

Medicamentos biotecnológicos. Son los obtenidos por técnicas de ingeniería genética.

Fórmulas magistrales. Hay una serie de medicamentos o de preparados que no se comercializan a nuestro país y que es posible que algún paciente los necesite. Estos se preparan en la farmacia de manera individualizada para cada paciente de acuerdo con la composición que ha indicado el médico en la receta.

Medicamento hemoderivado. Son medicamentos preparados industrialmente a base de componentes de la sangre.

Medicamento inmunológico. Son todos aquellos medicamentos relacionados con las vacunas, toxinas y alérgenos.

Clasificación según su administración

Se entiende por vía de administración de un fármaco al camino que se elige para hacer llegar ese fármaco hasta su punto final de destino.

Via digestiva

Via oral

Via sublingual

Via gastroenterica

Via rectal

Via parental

Via subcutánea

Via intramuscular

Via intravenosa

Via intraarterial

Via intraraquidea

Via intraperitoneal

Via transdermica

Via intraarticular

Via respiratoria

Via tópica

Via percutanea

• Principio activo

Un principio activo o ingrediente activo, es aquella sustancia con actividad farmacológica extraída de un organismo vivo que una vez purificada y/o modificada químicamente, se le denomina fármaco o medicamento.

Es la sustancia que produce el efecto para el cual el medicamento fue creado (curar o prevenir enfermedades). Por ejemplo, cuando uno toma un jarabe para la tos, éste tiene una substancia que alivia ese malestar.

• Excipiente

Los excipientes son los componentes del medicamento diferentes del principio activo (sustancia responsable de la actividad farmacológica). Éstos se utilizan para conseguir la forma farmacéutica deseada (cápsulas, comprimidos, soluciones, etc.) y facilitan la preparación, conservación y administración de los medicamentos. 

Los colorantes, los conservantes, las sustancias aromáticas, los diluyentes, los compuestos que se utilizan para recubrir las cápsulas o los reguladores de pH son algunos ejemplos de los excipientes que se utilizan en la formulación de los medicamentos.

En general, los excipientes se consideran sustancias inertes, que no tienen efecto farmacológico. Aún así, hay excipientes que sí que pueden tener un efecto en determinadas circunstancias (alergias, intolerancias, reacciones cutáneas, etc. ). Por este motivo, para asegurar un uso correcto y una administración segura de los medicamentos, hay excipientes que son de declaración obligatoria. Estos excipientes se tienen que detallar en el etiquetado y en el prospecto del medicamento.    
                            

• Composición de Medicamentos

Metoclopramida

Cada tableta contiene:

Clohidrato de Metoclopramida.................. 10 mg

Excipiente cbp ....................................... 1 tableta

                                                 

Sucralfato

Cada tableta contiene:

Sucralfato........................................ 1g

Excipiente cbp.................................. 1 Tableta

Ciprofloxacino

Cada tableta contiene:

Clorhidratos de Ciprofloxacino

Monohidratado equivalente a ..................250 mg

de Coprofloxacino.

Excipiente.............................................. 1 tableta

                             

Paracetamol

Cada tableta contiene:

Paracetamol al 84% equivalente a ............. 500 mg

de paracetamol.

Excipiente cbp........................................... 1 tableta.

         

Sibofix

Cada tableta contiene:

Levofloxacino hemihidratado equivalente a ......... 500 mg

de levofloxacino.

Excipiente cbp .................................................. 1 tableta

                    

Práctica "Preparación de queso"

Objetivo:


Hacer queso y analizar sus componentes.


Material:

• 1 vaso de precipitados
• 1 bureta de 250 ml
• 1 mechero de bunsen
• 1 termómetro de alcohol
• 2 vasos de precipitados
• 1 soporte universal completo
• Tela
• 1 canasta para queso
• 1 cuchara de madera
• 1 probeta de 100 ml

Sustancias:

• 1 litro de leche entera
• Disolución de cloruro de calcio al 50 %
• Agua destilada
• Cloruro de sodio
• Cuajo líquido
• Disolución o.1 M de NaOH
• Indicador Universal
• Papel PH

        Formación de Queso.

1. Vacía 500 mL de  leche en el vaso de precipitados de 1000 mL y calienta a 37 ^oC durante 5 minutos.
2. Toma 10 mL de la disolución preparada de cloruro de calcio y agrégaselo a la leche, continúa agitando.
3. Agrega de 5 a 7 gotas de cuajo líquido, agita. Suspende el calentamiento
4. Deja reposar por espacio de media hora.
5. En la superficie del queso formado coloca una cuchara pequeña de madera y si no se hunde indica que ya está listo.
6.  Corta la cuajada en trozos aproximadamente de 1 cm².
7.  Coloca la manta sobre un vaso y pasa el queso a la manta para que escurra el suero.
8. Una vez separado el suero del queso, agrégale un poco de cloruro de sodio y mezcla bien.
9. Finalmente pásalo a un recipiente previamente humedecido, espera a que deje de escurrir y estará listo.
10. Toma una porción para realizar el análisis cualitativo de componentes.

Preparaciones:

Para preparar la disolución de cloruro de calcio, pesa 2.5 gr. de cloruro de calcio y agrégalo en un tubo de ensayo que contenga 2.5 mL de agua destilada, agita. 

Esta disolución agrégasela a 100 mL de agua destilada.Si utilizas cuajo de res lícualo y agrega 25 mL del cuajo molido en 100 mL de agua destilada.

II. Análisis del Suero.

Parte A.

1. Introduce un papel pH al suero y anota su valor. ¿qué tipo de sustancia es?
2. Toma 10 mL del suero y vacíalo en un vaso de precipitados de 50 mL, agrégale unas gotas de indicador universal.
3. Coloca una bureta en un soporte universal y llénala de una disolución 0.1 M de NaOH.
4. Procede a titular el suero, agregando gota a gota la disolución valorada de NaOH sobre los 10 mL del suero, conforme agregues la disolución de hidróxido de sodio agita cuidadosamente el vaso con el suero para homogenizarla.
5. En el momento en que la disolución cambie de color a verde, se habrá neutralizado.
6. Anota la cantidad de disolución de hidróxido de sodio que agregaste al vaso.
7. Realiza los cálculos necesarios para conocer la concentración del ácido que contiene el suero.

Parte B.

-Reconocimiento de glúcidos

1. Mezcla en un tubo de ensaye 1 mL de solución de Fehling A con 1 mL de Solución de Fehling        B. (Reactivo de Fehling).
2. En otro tubo de ensaye pon 1 ml de suero y añade 1 ml de reactivo de Fehling, agita para mezclar y calienta el tubo a baño maría.

- Proteínas solubles (Lactalbúmina y lactoglobulina).

1.     En un tubo de ensaye agrega 1 mL de hidróxido de sodio al 40% y añade unas 5 gotas de solución de sulfato de cobre 0.01 M y agita. Aparece un color azul.

2.     En otro tubo de ensaye pon 1 mL de suero. Vierte sobre de él, el  contenido del tubo anterior y agita para que se mezcle. ¿Qué ocurre?

- Reconocimiento de la naturaleza Proteica de la Caseína.

Recoge con una espátula la porción del queso que separaste (caseína), ponlo en un papel filtro seco, con el mismo papel presiona el sólido hasta que quede bien seco.

Reacción Xantoproteica

1.     Coloca en un tubo de ensaye una pequeña porción de la caseína lavada y seca, agrégale unas gotas de ácido nítrico y calienta a baño maría por espacio de unos segundos. ¿qué observas?

2.     Agrega un mL de hidróxido de amonio, ¿qué observas?

Reacción de biuret.

1.    Agrega en un tubo de ensaye una porción de caseína y añádele 1 mL de hidróxido de sodio al 40 % y agita para que se disuelva.

2.    Agrega unas gotas de sulfato de cobre 0.01 M. El color violáceo indicará la presencia proteica

Reconocimiento de lípidos.

1. Toma otra porción del sólido y agrégale gotas de  éter. Deposítala sobre un trozo de papel filtro limpio. Cuando se evapore el éter aparecerá en el papel una mancha típica de grasa.

      

2. También se puede vaciar el contenido del tubo en una cápsula de porcelana, colócala en                   un lugar caliente (al sol) espera a que se evapore el éter, el sólido que queda deberá tener características de las grasas, untuoso al tacto, manchará el papel

                               

Observaciones:

La leche que trajimos era entera así que nos salio buena cantidad de queso, pero otros equipos  que trajeron light o descremada no les salio tanto queso.

Análisis:

Todo el queso tiene diferentes características, se pueden identificar mediante los procesos antes vistos.

Gracias a todo lo que contiene se puede decir que es un alimento nutritivo para el ser humano.

Conclusión:

El queso aporta muchos nutrientes.